溶解度是實(shí)現(xiàn)在體循環(huán)中藥物發(fā)揮藥理作用的推薦濃度的重要因素之一。水溶性差的藥物通常采取高劑量方案來(lái)影響口服給藥后的血藥濃度。水溶性差是新化合物以及仿制藥研究、開(kāi)發(fā)過(guò)程中遇到的主要問(wèn)題。對(duì)于口服藥物,溶解度是藥物達(dá)到體內(nèi)發(fā)揮藥理作用濃度的限制因素。水是液體制劑的較好溶劑。大多數(shù)藥物(如弱酸性或弱堿***物水溶性差。水溶性差且吸收緩慢的藥物能導(dǎo)致胃腸道粘膜毒性、生物利用度的變異性。增大溶解度的技術(shù)12表面活性劑:使用表面活性劑增加藥物溶解度。表面活性劑提高藥物的潤(rùn)濕性,從而增加溶出介質(zhì)在藥物固體顆粒中滲透性。使用一系列助溶劑和表面活性劑對(duì)難溶***物進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)離子型表面活性劑的增溶效果優(yōu)于其他表面活性劑超聲波分散還可以促進(jìn)生物活性成分的釋放和吸收,提高藥物的生物利用度。遼寧通用超聲波分散檢修
固體分散體可以通過(guò)下面的方法制備:融合法(熔融法):由Sekiguchi和Obi提出,包括制備藥物和水溶性載體的物理混合物,加熱使混合物熔融,然后將溶融的混合物在冰浴中攪拌使快速固化,**終將固體粉碎過(guò)篩。當(dāng)藥物或載體中的幾種物質(zhì)在高溫熔融狀態(tài)下分解或揮發(fā)時(shí),可以將混合物置于密封容器中加熱或在真空條件下亦或惰性氣體(如:氮?dú)猓┲腥廴?,防止載體或藥物氧化降解。熔融擠出法:該法類似于熔融法,將藥物、聚合物混合物置于雙螺桿擠出機(jī)中擠出,該法將藥物包埋在聚合物中,形成復(fù)合藥物產(chǎn)品。藥物與載體混合后熔融,然后將擠出物制成片劑、丸、顆粒、片劑等。溶劑蒸發(fā)法:第一步將載體、藥物混合物溶于常見(jiàn)溶劑中;第二步去除溶劑形成固體分散體。將產(chǎn)品適當(dāng)粉碎過(guò)篩篩分。溶劑蒸發(fā)法能夠在高度水溶性載體(如聚乙烯吡咯烷酮)中生成極度親油***物的固溶體。采用溶劑蒸發(fā)法制備固體分散體要求藥物和載體均能夠溶于溶劑。山西耐用超聲波分散費(fèi)用超聲波分散可以提高反應(yīng)速度,改善反應(yīng)條件,提高產(chǎn)品的質(zhì)量和收率。
工作原理 超聲波振蕩器由超聲波振動(dòng)部件和超聲波驅(qū)動(dòng)電源兩較大部分構(gòu)成。 超聲波振動(dòng)部件主要包括大功率超聲波換能器、變幅桿、工具頭(發(fā)射頭),用于產(chǎn)生超聲波振動(dòng),并將此振動(dòng)能量向液體中發(fā)射。 超聲波驅(qū)動(dòng)電源是專門用于驅(qū)動(dòng)超聲波振動(dòng)部件工作的設(shè)備,控制這超聲波振動(dòng)部件的各種工作狀態(tài)。它將一般的市電轉(zhuǎn)化為高頻的交流電信號(hào),并驅(qū)動(dòng)換能器產(chǎn)生超聲振動(dòng)。 當(dāng)超聲振動(dòng)傳遞到液體中時(shí),由于聲強(qiáng)很大,會(huì)在液體中激發(fā)很強(qiáng)的空化效應(yīng),從而在液體中產(chǎn)生大量的空化氣泡。隨著這些空化氣泡產(chǎn)生和爆破,將產(chǎn)生微射流,進(jìn)行將液體重大的固體顆粒擊碎。同時(shí)由于超聲波的振動(dòng),使固液更加充分的混合,對(duì)大部分化學(xué)反應(yīng)起到促進(jìn)作用。在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中,如磷脂類和膽固醇混合,經(jīng)過(guò)超聲分散,可以得到更小的粒子(0.1μm左右)供靜脈注射。......
目前合成納米透明隔熱涂料的方法有比較繁多,其中應(yīng)用比較成熟普遍的方法主要有:原位聚合法、共混法、溶膠-凝膠法以及插層復(fù)合法。而其具體表征方法是:掃描電子顯微鏡是運(yùn)用電子與樣品的相互作用而成像,主要用于分析樣品的形貌、粒徑大小以及分散情況。其原理:一束極細(xì)的電子束照射樣品,其表層被激發(fā)出二次電子,二次電子信號(hào)經(jīng)過(guò)探測(cè)器檢測(cè),被檢測(cè)器收集轉(zhuǎn)換成電訊號(hào),之后經(jīng)放大在陰極射線管的成像屏上呈現(xiàn)出可見(jiàn)的圖像。透射電子顯微鏡的成像機(jī)理是運(yùn)用平行高能電子束照射樣品,樣品的不同位置的衍射波振幅與不同部位晶格的衍射能力相對(duì)應(yīng),經(jīng)電子透鏡聚焦后,穿過(guò)樣品,產(chǎn)生衍射花樣再通過(guò)成像系統(tǒng)形成圖像。短程超聲分散是指在容器內(nèi)進(jìn)行的局部振動(dòng),適用于小顆粒的高效分散。
熔融溶劑法:將藥物溶解在適當(dāng)溶劑中,然后將溶液直接包進(jìn)熔融的聚乙二醇中,蒸發(fā)溶劑直到留下透明無(wú)溶劑的膜。將膜干燥至恒重。某些特定溶劑或溶解的藥物可能不與熔融聚合物混溶,固體分散體使用溶劑影響藥物的多晶型。78超聲結(jié)晶:超聲結(jié)晶技術(shù)用于增加疏水***物的溶解度和溶出度,采用反溶劑和液體溶劑對(duì)難溶藥物重結(jié)晶,通過(guò)超聲波降低藥物粒徑。超聲結(jié)晶特征頻率范圍20-100kHz誘導(dǎo)結(jié)晶。大多數(shù)在20kHz-5MHz范圍進(jìn)行超聲結(jié)晶,并有望利用此技術(shù)找到具有高穩(wěn)定性多孔的無(wú)定形晶型。超臨界流體法:超臨界流體法能夠?qū)⑺幬镂⒎刍羴單⒚准?jí)別。超臨界流體是溫度和壓力大于臨界壓力(Tp)和臨界溫度(Tc)的流體。在接近臨界溫度時(shí),超臨界流體是可以高度壓縮的,允許適度的壓力變化,以改變其傳質(zhì)特性。超聲波分散可以實(shí)現(xiàn)連續(xù)生產(chǎn),提高生產(chǎn)效率。山西什么是超聲波分散客服電話
超聲波分散對(duì)于大分子物質(zhì)也有很好的處理效果。遼寧通用超聲波分散檢修
生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)是根據(jù)藥物的溶解度和滲透性高低進(jìn)行分類。許多難溶***物分為Ⅱ類和Ⅳ類。溶出度是口服藥物吸收的限速步驟,因此提高藥物溶出度以實(shí)現(xiàn)療效比較大化。在研究增溶技術(shù)之前,應(yīng)該了解溶出過(guò)程。在溶出過(guò)程中,API進(jìn)入溶液,藥物溶解度與溶出速度成正比。根據(jù)Noyes-Whitney方程可知溶解度是確定藥物吸收、溶解速率和生物利用度的重要因素。通常改變顆粒大小、溶解度、潤(rùn)濕性、絡(luò)合形式、多晶型等影響溶出速度的因素提高難溶***物的溶解性。遼寧通用超聲波分散檢修