磷脂酶D(PLD)是一種重要的酶,負(fù)責(zé)產(chǎn)生脂質(zhì)第二信使磷脂酸。磷脂酸參與G蛋白偶聯(lián)受體和受體酪氨酸激酶信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)網(wǎng)絡(luò)。PLD活性升高和過(guò)度表達(dá)與多種人類**有關(guān),包括乳腺*、腎*、胃*和結(jié)直腸*。有效和選擇性的小分子抑制劑可以進(jìn)一步了解PLD在相關(guān)信號(hào)通路和疾病狀態(tài)中的作用。VU0155069(CAY10593)是一種選擇性磷脂酶D1(PLD1)抑制劑,IC50值為46nM。VU0155069在Transwell實(shí)驗(yàn)測(cè)定中,強(qiáng)烈抑制幾種*細(xì)胞系的侵襲性遷移。Wnt/β-連環(huán)蛋白信號(hào)的異常***與包括**侵襲和轉(zhuǎn)移在內(nèi)的許多疾病密切相關(guān)。ZW4864 是一種選擇性探索 β-連環(huán)蛋白相關(guān)生物學(xué)的化學(xué)探針。ZW4864 可以與 β-連環(huán)蛋白結(jié)合,并選擇性地破壞B細(xì)胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-連環(huán)蛋白之間的蛋白-蛋白相互作用 (PPI),同時(shí)保留 β-連環(huán)蛋白/E-鈣粘蛋白 PPI。在患者來(lái)源的異種移植小鼠模型中,ZW4864 顯示出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性并有效抑制 β-連環(huán)蛋白靶基因的表達(dá)。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結(jié)合抑制酶活性。Empagliflozin ( 恩格列凈)廠家直供
生長(zhǎng)抑制劑,亦稱生長(zhǎng)延緩劑。是指人工合成或天然的能阻礙整個(gè)植物或植物的某個(gè)特定身體部位生長(zhǎng)的物質(zhì)。是植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑中的一種類型。植物內(nèi)生的有脫落酸及一些酚類化合物,如咖啡酸、香豆酸等。人工合成、在生產(chǎn)上有使用價(jià)值的可分兩類:一類在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和生長(zhǎng)素類似,通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制,產(chǎn)生與生長(zhǎng)素相反的作用,如三碘苯甲酸(TIBA)、整形素(氯芴醇),均可抑制頂端分生組織的分裂及伸長(zhǎng),消除頂端優(yōu)勢(shì);另一類與生長(zhǎng)素或其他植物物質(zhì)在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不同,如青鮮素,主要影響核酸的生物合成,干擾頂端分生組織分裂及伸長(zhǎng),常用于防止馬鈴薯、洋蔥、大蒜等在儲(chǔ)藏期發(fā)芽。BAPTA-AM供貨價(jià)格激動(dòng)劑(agonist)也稱興奮的藥劑。能增強(qiáng)另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動(dòng)劑一類的分子。
亮胰酶肽(Leupeptin),一種可逆競(jìng)爭(zhēng)性絲氨酸和含巰基蛋白酶抑制劑,可有效抑制纖溶酶、胰蛋白酶、蛋白酶K、激肽釋放酶、木瓜蛋白酶、鈣蛋白酶和組織蛋白酶B、H和L,但不可抑制胃蛋白酶、組織蛋白酶D、凝血酶或者α-糜蛋白酶,生化實(shí)驗(yàn)中常用于從組織或其他樣品分離蛋白時(shí)保護(hù)目的蛋白,并可通過(guò)透析去除掉。其有效工作濃度在10-100μM。亮抑酶肽在多種鹽形式下均有效。其中半硫酸鹽形式是商業(yè)化用途廣的一種形式,鹽酸鹽形式在分子生物學(xué)中應(yīng)用相對(duì)較少。本品是半硫酸鹽形式的亮抑酶肽,可配制成10mM的儲(chǔ)存液于4℃穩(wěn)定保存1周,-20℃分裝凍存穩(wěn)定保存至少6個(gè)月。而工作液(10-100μM)的穩(wěn)定期只有幾個(gè)小時(shí),中間使用時(shí)需將其暫時(shí)置于冰上保存數(shù)小時(shí)。
蛋白酶體抑制劑是治理病病毒傳染的藥物,這類藥物能夠與蛋白酶分子活性中心上的一些基團(tuán)結(jié)合,使得蛋白酶的活力下降,甚至消失,但是不會(huì)使酶蛋白變性。蛋白酶體抑制劑用于治理HⅣ-1傳染,能夠抑制病毒的復(fù)制,對(duì)疾病的控制有一定的作用。艾zi病是一種危害極大的疾病,具有傳染性。艾zi病是艾zi病病毒傳染引起的,這類病毒能夠攻擊人體的免疫系統(tǒng),使人的免疫能力喪失,患者終可死于各種并發(fā)癥。目前尚無(wú)治理艾zi病的方法,但是可以通過(guò)藥物來(lái)控制病毒的復(fù)制。蛋白酶抑制劑是目前治理艾zi病的常用藥物,這種藥物能夠抑制蛋白酶的活性,這類藥物主要有奈非那韋、沙奎邦韋、茚地那韋等。免疫抑制劑是對(duì)機(jī)體的免疫反應(yīng)具有抑制作用的藥物,能抑制與免疫反應(yīng)有關(guān)細(xì)胞的增殖和功能。
抑肽酶應(yīng)用于各種生物學(xué)實(shí)驗(yàn)(如各種蛋白提取過(guò)程),在抑制蛋白酶分解蛋白過(guò)程中起到了重要作用。抑肽酶抑制胰蛋白酶、纖溶酶、血漿及組織中血管舒緩素。絲氨酸活性的蛋白酶如纖溶酶及血漿血管舒緩素都起關(guān)鍵作用。抑肽酶通過(guò)抑制酶上的絲氨酸活性部分,但是與不同的蛋白酶結(jié)合,抑制效果會(huì)略有不同。與胰蛋白酶的結(jié)合牢固,而與人體纖溶酶的結(jié)合牢固度很低,且與人血漿血管舒緩素結(jié)合的復(fù)合物相當(dāng)不牢固。抑肽酶的抗纖溶作用不但能保護(hù)直接的底物(纖維蛋白)不被纖溶酶降解,并保護(hù)著血漿中的纖維蛋白原及血清中的α2-球蛋白等。特異性抑制劑、激動(dòng)劑作用于表觀遺傳學(xué)、凋亡、Wnt等20個(gè)信號(hào)通路的500+個(gè)靶點(diǎn)蛋白。Empagliflozin ( 恩格列凈)廠家直供
抑制劑的價(jià)格是根據(jù)抑制劑的作用去決定的。Empagliflozin ( 恩格列凈)廠家直供
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