抑制劑（又稱為緩聚劑）是一種用來阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反應(yīng)，借以抑制或緩和化學(xué)反應(yīng)的物質(zhì)。激動劑（agonist）也稱興奮的藥劑。能增強另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑一類的分子。激動劑是能增強另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑一類的分子。MCE致力于高質(zhì)量小分子活性化合物，30000多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt等20個信號通路的500+個靶點蛋白，神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。 購買抑制劑時要注意價格是否合理，避免被坑。CCCP供貨商
抑制劑（又稱為緩聚劑）是一種用來阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反應(yīng)，借以抑制或緩和化學(xué)反應(yīng)的物質(zhì)。激動劑（agonist）也稱興奮的藥劑。能增強另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑一類的分子。激動劑是能增強另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑一類的分子。MCE致力于高質(zhì)量小分子活性化合物，30000多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt等20個信號通路的500+個靶點蛋白，神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。龍港Venetoclax (維奈妥拉）激動劑是能增強另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動劑和***一類的分子。
鑒于谷氨酰胺在能量生成和大分子合成中扮演的關(guān)鍵作用，針對谷氨酰胺開發(fā)的相關(guān)藥物在抑制瘤方面具有非常大的潛力。下面我們將對于谷氨酰胺相關(guān)生理作用和抑制劑臨床進(jìn)展進(jìn)行介紹。谷氨酰胺代謝血液中高水平谷氨酰胺濃度提供了一個現(xiàn)成的碳、氮源，用于支持細(xì)胞的生物合成、能量代謝和細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)，促進(jìn)瘤的生長。谷氨酰胺通過細(xì)胞中的轉(zhuǎn)運蛋白SLC1A5(溶質(zhì)載體家族1中性氨基酸轉(zhuǎn)運蛋白成員5)運送到細(xì)胞中。在營養(yǎng)匱乏的條件下，細(xì)胞可以通過分解大分子獲得谷氨酰胺。致病基因RAS過度喚醒可以促進(jìn)胞飲作用，細(xì)胞清理胞外蛋白，降解為包括谷氨酰胺在內(nèi)的氨基酸，為細(xì)胞提供營養(yǎng)物質(zhì)。細(xì)胞吸收大量的葡萄糖，但大部分的碳源通過有氧糖酵解作用都生成了乳酸，而不是用于TCA循環(huán)中。過度喚醒PI3K、Akt、mTOR、KRAS基因或MYC通路的瘤細(xì)胞，通過谷氨酸酶(GLUD)或者轉(zhuǎn)氨酶的催化，刺激谷氨酸代謝生成α-酮戊二酸。α-酮戊二酸進(jìn)入三羧酸(TCA)循環(huán)，可以為細(xì)胞提供能量。
磷脂酶D(PLD)是一種重要的酶，負(fù)責(zé)產(chǎn)生脂質(zhì)第二信使磷脂酸。磷脂酸參與G蛋白偶聯(lián)受體和受體酪氨酸激酶信號轉(zhuǎn)導(dǎo)網(wǎng)絡(luò)。PLD活性升高和過度表達(dá)與多種人類**有關(guān)，包括乳腺*、腎*、胃*和結(jié)直腸*。有效和選擇性的小分子抑制劑可以進(jìn)一步了解PLD在相關(guān)信號通路和疾病狀態(tài)中的作用。VU0155069(CAY10593)是一種選擇性磷脂酶D1(PLD1)抑制劑，IC50值為46nM。VU0155069在Transwell實驗測定中，強烈抑制幾種*細(xì)胞系的侵襲性遷移。Wnt/β-連環(huán)蛋白信號的異常***與包括**侵襲和轉(zhuǎn)移在內(nèi)的許多疾病密切相關(guān)。ZW4864 是一種選擇性探索 β-連環(huán)蛋白相關(guān)生物學(xué)的化學(xué)探針。ZW4864 可以與 β-連環(huán)蛋白結(jié)合，并選擇性地破壞B細(xì)胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-連環(huán)蛋白之間的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)，同時保留 β-連環(huán)蛋白/E-鈣粘蛋白 PPI。在患者來源的異種移植小鼠模型中，ZW4864 顯示出良好的藥代動力學(xué)特性并有效抑制 β-連環(huán)蛋白靶基因的表達(dá)。目前我國抑制劑的種類正在逐步增加，抑制劑生產(chǎn)技術(shù)也有了很大的提高。
典型的 Wnt 信號在多種類型的人類**中調(diào)控異常，在腫瘤細(xì)胞生長和進(jìn)展中起著重點作用。JW67 是典型 Wnt 信號抑制劑，其 IC50 值為 1.17 μM。JW67 在破壞復(fù)合物的水平上特異性地抑制經(jīng)典 Wnt 信號途徑，在各種細(xì)胞報告系統(tǒng)、爪蟾雙軸形成試驗和基因表達(dá)譜分析中驗證了特異性。在人類結(jié)直腸 (CRC) 細(xì)胞中，JW67 影響由 β-連環(huán)蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 組成的多蛋白復(fù)合物 (該復(fù)合物可快速降低活性 β-連環(huán)蛋白，隨后下調(diào) Wnt 靶基因，包括 AXIN2、SP5 和 NKD1)。JW67 也可以抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞生長。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用于慢性心力衰竭等心血管疾病的治理。CCCP供貨商
抑制劑每年的生產(chǎn)量都非常多，可見其受歡迎程度。CCCP供貨商
免疫抑制劑是對機(jī)體的免疫反應(yīng)具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應(yīng)有關(guān)細(xì)胞（T細(xì)胞和B細(xì)胞等巨噬細(xì)胞）的增殖和功能，能降低抗體免疫反應(yīng)。 免疫抑制劑主要用于官器移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、皮膚***病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。常用的免疫抑制劑主要有五類：（1）糖皮質(zhì)***類，如可的松和強的松；（2）微生物代謝產(chǎn)物，如環(huán)孢菌素和藤霉素等；（3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等；（4）多克隆和單克隆抗淋巴細(xì)胞抗體，如抗淋巴細(xì)胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化劑類，如環(huán)磷酰胺等。CCCP供貨商
杭州昊鑫生物科技股份有限公司致力于醫(yī)藥健康，以科技創(chuàng)新實現(xiàn)***管理的追求。公司自創(chuàng)立以來，投身于CCK8/鏈霉親和素磁珠，胎牛血清/培養(yǎng)基，BSA(牛血清白蛋白)V，復(fù)雜植物RNA提取試劑盒，是醫(yī)藥健康的主力軍。昊鑫生物致力于把技術(shù)上的創(chuàng)新展現(xiàn)成對用戶產(chǎn)品上的貼心，為用戶帶來良好體驗。昊鑫生物創(chuàng)始人周立博，始終關(guān)注客戶，創(chuàng)新科技，竭誠為客戶提供良好的服務(wù)。