咖啡酸在植物界中分布極為，目前已在超過 30 科 100 余種植物中發(fā)現(xiàn)其存在。主要的來源包括咖啡屬植物（如咖啡豆中含量為 0.5-1.2%）、菊科植物（如菊花、蒲公英，含量 0.3-0.8%）、唇形科植物（如迷迭香、薄荷，含量 0.4-0.9%）以及豆科植物（如紫花苜蓿，含量 0.2-0.6%）。在植物體內(nèi)，咖啡酸通常與奎寧酸等結(jié)合形成綠原酸等酯類化合物，少量以游離態(tài)存在。不同植物及同一植物的不同部位，咖啡酸含量差異。例如，咖啡豆的烘焙過程會影響其含量，淺度烘焙的咖啡豆中咖啡酸含量（0.8-1.2%）高于深度烘焙（0.5-0.7%）；菊花的花瓣中咖啡酸含量（0.6-0.8%）高于莖稈（0.2-0.3%）。植物生長環(huán)境也會影響其積累，光照充足、晝夜溫差大的條件下，咖啡酸含量通常更高。目前，商業(yè)化生產(chǎn)的咖啡酸主要從咖啡豆加工廢料（如咖啡殼、咖啡渣）中提取，既提高了資源利用率，又降低了生產(chǎn)成本�？Х人嵩诓枞~中存在，是茶湯色澤、滋味形成的因素之一。廣東售賣咖啡酸源頭供貨商
咖啡酸的活性與其抑制炎癥信號通路密切相關(guān)。研究表明，咖啡酸可通過抑制核因子 κB（NF-κB）的，減少腫瘤壞死因子 -α（TNF-α）、白細胞介素 - 6（IL-6）等促炎因子的釋放，在脂多糖（LPS）誘導的巨噬細胞模型中，100μM 咖啡酸可使 IL-6 分泌量下降 68%。同時，它還能抑制環(huán)氧合酶 - 2（COX-2）和脂氧合酶（LOX）的活性，減少前列腺素 E（PGE）等炎癥介質(zhì)的生成，對大鼠角叉菜膠足腫脹的抑制率達 58%（100mg/kg 劑量）。與非甾體藥（如阿司匹林）相比，咖啡酸的作用溫和且持久，且無胃腸道副作用。在急性咽炎模型中，含咖啡酸的漱口水（0.5%）可使咽部黏膜炎癥評分改善 62%，且對口腔正常菌群無明顯影響。這些特性使其在炎癥性疾�。ㄈ珙愶L濕性關(guān)節(jié)炎、皮炎）的預防和輔助中具有應用價值，目前已有多款含咖啡酸的保健品上市。廣東售賣咖啡酸源頭供貨商它對過敏性疾病有抑制作用，減少組胺釋放，緩解過敏癥狀。
水提取法因成本低、安全性高，用于咖啡酸粗提，在于溫度、時間與液固比的協(xié)同優(yōu)化。通過 Box-Behnken 實驗設(shè)計得出比較好參數(shù)：提取溫度 85℃，液固比 20:1（mL/g），提取時間 90 分鐘，攪拌轉(zhuǎn)速 120rpm，此條件下咖啡酸得率達 78%。溫度過高（＞90℃）會導致咖啡酸氧化（損失率增加 15%），時間過長（＞120 分鐘）則雜質(zhì)溶出量激增（多糖含量增加 40%）。工業(yè)化設(shè)備選用多效逆流提取罐（5000L），配備夾套加熱與自動攪拌系統(tǒng)，實現(xiàn)連續(xù)進料與出料。罐體內(nèi)設(shè)篩板（80 目）分離殘渣與提取液，提取液經(jīng)板式換熱器降溫至 40℃后進入后續(xù)純化工序。與傳統(tǒng)單罐提取相比，逆流提取可減少用水量 30%，提取效率提升 25%，單批次處理原料量達 500kg，適合規(guī)�；a(chǎn)。
通過結(jié)構(gòu)修飾優(yōu)化咖啡酸的藥理活性，研究發(fā)現(xiàn) C-3 位引入甲氧基、C-7 位連接糖基可提升其穩(wěn)定性與選擇性。合成的咖啡酸 - 3-O - 甲氧基 - 7-O - 葡萄糖苷衍生物，抗氧化活性（ORAC 值）達 12000μmol/g，是母體化合物的 2.3 倍，且在 pH 8.0 條件下半衰期從 2 小時延長至 12 小時。針對靶點 COX-2 的衍生物設(shè)計，在羧基位置引入苯甲酰胺基團，得到的化合物對 COX-2 的抑制活性（IC50=0.8μM）是咖啡酸的 5 倍，而對 COX-1 的抑制率為 12%（咖啡酸為 45%），降低胃腸道副作用風險。在類風濕性關(guān)節(jié)炎模型中，該衍生物（50mg/kg）的關(guān)節(jié)腫脹抑制率達 75%，優(yōu)于咖啡酸（58%）。構(gòu)效關(guān)系研究表明，保留鄰二酚羥基是維持活性的關(guān)鍵，而適當?shù)闹苄孕揎椏稍鰪姲悬c結(jié)合能力，為高選擇性咖啡酸衍生物開發(fā)提供理論依據(jù)。咖啡酸可抑制 α- 葡萄糖苷酶，延緩碳水吸收。
大孔樹脂純化是提升咖啡酸純度的關(guān)鍵步驟，經(jīng)靜態(tài)吸附篩選，AB-8 型樹脂表現(xiàn)比較好（吸附容量 45mg/g，解吸率 90%）。動態(tài)純化工藝參數(shù)：上樣濃度 1.5mg/mL（咖啡酸計），上樣流速 2BV/h（BV = 柱體積），上樣量 5BV；水洗脫（3BV，流速 3BV/h）去除水溶性雜質(zhì)；30% 乙醇洗脫（5BV，流速 2BV/h）收集目標組分，純度從粗提物的 10-15% 提升至 45-50%。工業(yè)化采用 φ800mm×2000mm 樹脂柱（單柱體積 1000L），配備自動上樣與洗脫系統(tǒng)，通過紫外在線監(jiān)測（323nm）控制洗脫終點。樹脂再生采用 5% 鹽酸（2BV）與 5% 氫氧化鈉（2BV）交替處理，再用純化水洗至中性，可重復使用 50 次以上（吸附容量下降＜10%）。中試數(shù)據(jù)顯示，1000L 樹脂柱每批次處理粗提液 5000L，得純化液 1000L，收率 85%，適合大規(guī)模生產(chǎn)。咖啡酸的含量隨植物生長階段變化，花期通常含量較高。廣東售賣咖啡酸源頭供貨商
研究顯示，咖啡酸能抑制腫瘤細胞增殖，誘導凋亡，具潛力。廣東售賣咖啡酸源頭供貨商
2016 年后，咖啡酸的劑型創(chuàng)新聚焦于提高生物利用度。2016 年，β- 環(huán)糊精包合物上市，水溶性從 5mg/mL 提升至 35mg/mL，口服生物利用度從 35% 增至 60%，制成的緩釋膠囊（每 12 小時給藥一次）在健康志愿者中血藥濃度波動減少 40%。2017 年，納米乳劑開發(fā)成功，粒徑 100nm，靜脈注射后肝靶向性提高 3 倍，用于肝損傷模型的（10mg/kg 劑量使 ALT 下降 55%）。外用劑型方面，2018 年上市的咖啡酸脂質(zhì)體凝膠（0.5%），皮膚滲透率是普通凝膠的 5 倍，特應性皮炎的有效率達 70%（n=60），較傳統(tǒng)制劑提升 25%。這些劑型創(chuàng)新解決了咖啡酸水溶性差、生物利用度低的問題，拓展了其應用場景。廣東售賣咖啡酸源頭供貨商
